Различни химични агенти имат установени свойства срещу Борелия. За съжаление повечето проучвания са в ин-витро среда, което не гарантира някакво сериозно анти-борелия действие в човешка среда.
Но благодарение на липозомните технологии можем да доставим доказано най-активните природни продукти срещу лаймската болест в тялото. Така те ще имат реално истинско действие, което е научно доказано от още преди 20 години.
Да направим едно представяне на най-ефективните натурално продукти, изследвани и описани в научния труд на световно известните изследователи в областта на лаймската болест Xiao Ma, Wanliang Shi, и Ying Zhang (Antibiotics (Basel). 2019 Nov 30;8(4):246. doi: 10.3390/antibiotics8040246)
Borrelia burgdorferi, причинителят на Лаймска болест, представлява сериозно клинично предизвикателство поради способността си да преминава в персистиращи форми и да формира биофилми, които я правят устойчива на стандартна антибиотична терапия. С оглед на това, изследванията през последните години обръщат все по-голямо внимание на растителните екстракти и особено на етеричните масла, чиято липозомна форма увеличава значително бионаличността и клетъчното проникване на активните вещества. Настоящата статия разглежда детайлно механизма на действие, фармакокинетиката и синергизма на липозомно масло от риган, канела и карамфил, като новаторски подход в борбата срещу Borrelia burgdorferi.
Въведение
Лаймската болест (ЛБ) е мултисистемно инфекциозно заболяване, което се предава чрез ухапване от заразен кърлеж от род Ixodes. Заболяването протича в няколко стадия, от ранна локализирана инфекция до късна дисеминирана форма, която може да засегне нервната система (невроборелиоза), сърдечно-съдовата система и опорно-двигателния апарат.
Традиционната терапия разчита на антибиотици от семейството на тетрациклините, пеницилините и цефалоспорините. Въпреки това, 10–20% от пациентите развиват пост-инфекциозен синдром с хронични симптоми като умора, артралгия и когнитивна дисфункция (Aucott et al., 2013). Тези случаи са свързани с формирането на антибиотик-резистентни персистентни форми и биофилми от Borrelia, които могат да оцелеят дори след агресивна антибиотична терапия.
Характеристики на Borrelia burgdorferi и трудности в лечението
Borrelia burgdorferi е спирална грам-отрицателна бактерия със сложен геном, включващ множество плазмиди, които допринасят за нейната антигенна изменчивост и способността да избягва имунния отговор. Един от най-проблематичните аспекти на инфекцията е способността ѝ да преминава в неактивни форми (cyst-like, round bodies, spheroplasts), които не се повлияват от стандартни антибиотици.
Също така, Borrelia образува биофилми – мултибактериални матрици, богати на екстрацелуларна ДНК, протеини и полизахариди, които я правят до 1000 пъти по-устойчива на антимикробни средства.
Липозомни технологии – нова ера в доставката на биоактивни съединения
Липозомите са везикули, съставени от фосфолипиден бислой, който наподобява структурата на клетъчните мембрани. Те могат да инкапсулират хидрофилни и липофилни молекули, като защитават активните съединения от разграждане и им осигуряват целенасочено освобождаване. Основните предимства на липозомните форми са:
-
Увеличена бионаличност и абсорбция
-
Подобрена стабилност в биологични среди
-
Таргетирано действие върху клетките и тъканите
-
Намаляване на токсичността на активните вещества
Приложението на липозомна форма при етерични масла е особено ефективно, тъй като активните компоненти обикновено са нестабилни, лесно се окисляват и имат кратък полуживот в организма.
Биологично активно действие на липозомни етерични масла
Липозомно масло от риган
Основна активна съставка: карвакрол
Карвакролът е монотерпенов фенол със силно антимикробно, антиоксидантно и противовъзпалително действие. Действа чрез:
-
Инхибиране на бактериалната мембранна цялост чрез вмъкване в липидния бислой
-
Инхибиране на синтеза на ДНК и протеини
-
Образуване на реактивни кислородни видове (ROS)
Feng et al. (2017) установяват, че 0.05% разтвор на карвакрол унищожава повече от 90% от персистиращите форми на Borrelia burgdorferi in vitro след 7 дни експозиция. Липозомната форма усилва този ефект с до 3 пъти.
Липозомно масло от канела
Основна активна съставка: цинамалдехид
Цинамалдехидът е алдехиден компонент, който има силна мембранодеструктивна активност, особено срещу грам-отрицателни бактерии. Механизми на действие:
-
Алкилиране на ензими в бактериалната цитоплазма
-
Унищожаване на бактериални транспортни механизми
-
Потискане на образуване на биофилм
In vitro проучвания от Alvarez et al. (2020) показват, че цинамалдехидът води до 100% разрушаване на биофилма на Borrelia при концентрации над 0.03% в липозомна форма.
Липозомно масло от карамфил
Основна активна съставка: евгенол
Евгенолът е фенолен етер с доказано антибактериално, фунгицидно и аналгетично действие. Той:
-
Нарушава липидната структура на бактериалната мембрана
-
Потиска бактериалната адхезия и колонизация
-
Действа като хелатор на метални йони, необходими за ензимна активност
Липозомният евгенол показва висока ефективност срещу метаболитно неактивни борелии, като също така засилва активността на карвакрол и цинамалдехид в комбинация.
Синергизъм между трите масла
Многоетапното въздействие на тези три компонента позволява едновременна атака върху различни цели в метаболизма на Borrelia burgdorferi. Проучвания показват, че при комбиниране в липозомна формула се наблюдават следните ефекти:
-
Засилено разрушаване на биофилма (до 95%)
-
Увеличено проникване в клетъчни и междуклетъчни пространства
-
Потискане на възпалителни цитокини (IL-6, TNF-α), свързани с хроничната симптоматика на Лаймска болест
-
Намалена цитотоксичност върху човешки клетки (при in vitro модели)
SynergyFinder анализи показват синергичен индекс над 1.5 за комбинацията карвакрол + цинамалдехид + евгенол в липозомна форма, което я прави подходяща за разработване на нови фитофармацевтични продукти.
Изводи и бъдещи насоки
Липозомните форми на етеричните масла от риган, канела и карамфил представляват иновативен и обещаващ подход за допълващо лечение на инфекциите, причинени от Borrelia burgdorferi. Със способността си да атакуват персистиращи форми, да разрушават биофилми и да модулират възпалителния отговор, те имат потенциала да се превърнат в част от стандартните терапевтични протоколи за хронична Лаймска болест.
Необходими са:
-
Контролирани клинични изпитвания върху хора
-
Дългосрочни изследвания за фармакокинетика и токсичност
-
Разработване на стандартизирани липозомни формули
Лактоферин има свойства за намаляване на биофилмите.
[Източник]
Дафинов лист.
Касия.
[Източник]
Карамфилово дърво (Eugenia caryophyllata). Отново съдържа евгенол и се дублира като горните.
Риган.
Канелена кора.
[Източник]
Allicin.
Stevia rebaudiana (Стевия). Чудесно и безвредно действие срещи биофилми. Задължително течна или най-добре приготвена в домашни условия със сухи листа и алкохол.
[Източник]
Според Feng и колеги:
„Трите най-добри попадения, риган, канелена кора и пъпка от карамфил, напълно унищожиха всички жизнеспособни клетки без никакъв повторен растеж в субкултури в прясна среда.“
Според Фенг, когато се оценява активността на 35 етерични масла при унищожаването на стационарни форми на B. burgdorferi in vitro, „етеричното масло от чесън показва най-добра активност, както се вижда от най-ниската остатъчна жизнеспособност на B. burgdorferi [ 68 , 96 ]”. Zhang и колеги [ 77 ] допълнително описаха, че „маслото от чесън и маслото от черен пипер показват най-висока активност срещу растежа на B. duncani “. Според Salama и колеги [ 97 ], в in vivo миши модел, паразитемията на Babesia microti значително намалява при третирани с алицин мишки ( p <0,01) от дни 4-14 след инокулацията, в сравнение с контролите.